Телефон:+86 21 6460 6569
саҳифа_баннер

маҳсулот

Босутиниб（CAS# 380843-75-4) Тасвири пешниҳодшуда
  • Босутиниб（CAS № 380843-75-4) 1

Босутиниб（CAS № 380843-75-4)

Амволи кимиёвӣ:

Формула молекулавӣ C26H29Cl2N5O3
Массаи молярӣ 530.45
Зичии 1.36
Нуқтаи обшавӣ 116-120 ºC
Пойнти Болинг 649,7±55,0 °C (пешгӯӣ)
Нуқтаи авҷ 346,7°С
Ҳалшавандагӣ Дар DMSO ҳал мешавад, на дар об
Фишори буғ 0-0Па дар 20℃
Намуди зоҳирӣ Сахт
Ранги бесафед то қаҳваранги равшан
пКа 7,63±0,10 (Пешгӯӣ)
Ҳолати нигоҳдорӣ ҳарорати хонагӣ
Субот Муътадил барои 2 сол аз рӯзи харид, тавре ки дода шудааст. Маҳлулҳоро дар DMSO дар -20°C то 1 моҳ нигоҳ доштан мумкин аст.
Индекси рефрактивӣ 1.651
Омӯзиши in vitro Босутиниб барои Src нисбат ба киназаҳои оилаи ғайри Src интихоби баландтар дорад, ки IC50 аз 1,2 нМ аст ва паҳншавии ҳуҷайраҳои аз Src вобастаро бо IC50 аз 100 нМ ба таври муассир бозмедорад. Босутиниб ба таври назаррас паҳншавии хати ҳуҷайраҳои лейкемии Bcr-Abl-мусбат KU812, K562 ва MEG-01-ро бозмедорад, аммо на Молт-4, HL-60, Рамос ва дигар хатҳои ҳуҷайраҳои лейкоз, бо IC50 аз 5 нМ, 20 нМ, мутаносибан , ва 20 нМ, самараноктар аз СТИ-571. Ба монанди STI-571, Босутиниб ба нахҳои табдилдиҳандаи Abl-MLV амал мекунад ва дорои фаъолияти пролиферативӣ бо IC50 аз 90 нМ. Дар консентратсияи 50 нМ, 10-25 нМ ва 200 нМ, Босутиниб Bcr-Abl ва STAT5-ро дар ҳуҷайраҳои CML ҷудо мекунад ва фосфоризатсияи v-Abl тирозинро, ки дар нахҳо ифода шудааст, ҷилавгирӣ мекунад, ки ин боиси ҷилавгирӣ аз фосфоризатсияи сигнали Bcr-Abln-и поёноб мегардад. /Hck. Гарчанде ки он метавонад паҳншавӣ ва зинда мондани ҳуҷайраҳои саратони синаро боздорад, он метавонад ҳаракат ва ҳамлаи ҳуҷайраҳои саратони синаро ба таври назаррас коҳиш диҳад, IC50 250 нМ аст ва пайвастагии байни ҳуҷайраҳо ва ҷойгиршавии мембранаи β-катенинро беҳтар мекунад.
Омӯзиши in vivo Босутиниб дар мушҳои бараҳна, ки ксенографтҳои нахи Src табдилёфта ва ксенографтҳои HT29 дар як вояи 60 мг/кг дар як рӯз бо арзишҳои T/C мутаносибан 18% ва 30% самаранок буданд. Истеъмоли даҳони Босутиниб ба мушҳо дар тӯли 5 рӯз афзоиши варамҳои K562-ро ба таври назаррас аз вояи вобастагӣ бозмедорад. Омосҳои калон дар вояи 100 мг/кг, табобат дар вояи 150 мг/кг варамҳои бе заҳролуд хориҷ карда шуданд. Дар муқоиса бо таъсир ба варами трансплантатсияшудаи HT29, Босутиниб дар як вояи 75 мг / кг, ду маротиба дар як рӯз метавонад афзоиши варамро дар мушҳои бараҳна, ки варами трансплантатсияшудаи Colo205 доранд, боздорад, пас аз зиёд кардани воя таъсири бештаре ба назар нарасид, аммо 50 мг/ кг вояи таъсир нарасонд.

Тафсилоти маҳсулот

Тегҳои маҳсулот

Аломатҳои хатар Си - хашмгин
Рамзҳои хавф 36 – Ба хашм омадани чашм
Тавсифи бехатарӣ 26 – Дар сурати бо чашм тамос гирифтан, фавран бо оби фаровон бишӯед ва ба духтур муроҷиат кунед.
WGK Олмон 3
Кодекси HS 29335990

 

Муқаддима

Босутиниб як ингибитори дукаратаи Src/Abl бо IC50 мутаносибан 1,2 нМ ва 1 нМ мебошад.

  • гузашта:
  • Баъдӣ:
    • Паёми худро дар ин ҷо нависед ва ба мо бифиристед

    маҳсулоти марбут