Метил 2-цианоизооникотинат (CAS № 94413-64-6)
Хавф ва бехатарӣ
| Синфи хатар | 6.1 |
Усули истеҳсолот
пайвастагии мақсаднок бо роҳи оксидшавӣ, амидатсия ва дегидратация бо метил 2-метил 4-пиридинкарбоксилат (2) ҳамчун маводи ибтидоӣ омода карда шуд. структурам онро 1Н НМР ва МС тасдик карда, хосили умумй 53,0 фоизро ташкил дод. Таъсири коэффитсиенти ғизодиҳӣ, ҳарорати кристаллизатсия, вақти реаксия ва дигар омилҳо ба маҳсулот тавассути таҷрибаҳои якфакторӣ омӯхта шуда, шароити раванд оптимизатсия карда шуд: n(2):n (перманганати калий) = 1,0:2,5, ҳарорати кристаллизатсия 0 ~5 ℃;n (метил 2-карбоксил-4-пиридинкарбоксилат): n (сульфоксид) = 1,0:1,4, реаксия; реаксияи дегидратация системаи trifloroacetic ангидрид-триэтиламинро ҳамчун агенти хушккунанда интихоб мекунад. Раванди кор кардан осон аст, шароити реаксия нарм аст, васеъ кардани истеҳсолот осон аст ва арзиши хуби татбиқи амалиро дорад.
Истифода баред
Тобизостат барои табобати гиперурикемияи музмини подагра истифода мешавад. Дар муқоиса бо доруи анъанавии аллопуринол (аналогии пурин), он ба мубодилаи пурин ва пиридин ва фаъолияти ферментҳо таъсир намерасонад ва кислотаи пешобро коҳиш медиҳад. Таъсир қавитар аст, истифодаи такрории вояи калон талаб карда намешавад ва бехатарӣ беҳтар аст. Метил 2-циано-4-пиридин карбоксилат як ашёи хоми муҳим барои синтези Tobiso мебошад.
