Телефон:+86 21 6460 6569
саҳифа_баннер

маҳсулот

Sunitinib（CAS # 557795-19-4) Тасвири пешниҳодшуда
  • Сунитиниб（CAS № 557795-19-4) 1

Сунитиниб（CAS № 557795-19-4)

Амволи кимиёвӣ:

Формула молекулавӣ C22H27FN4O2
Массаи молярӣ 398.47
Зичии 1.2
Нуқтаи обшавӣ 189—191°С
Пойнти Болинг 572,1±50,0 °C (пешгӯӣ)
Нуқтаи авҷ 299,8℃
Ҳалшавандагӣ 25°С: DMSO
Фишори буғ 3.13E-23mmHg дар 25°C
Намуди зоҳирӣ Хокаи кристаллӣ
Ранги Зард то норанҷи торик
пКа 8,5 (дар 25 ℃)
Ҳолати нигоҳдорӣ 2—8° С
MDL MFCD08273555
Омӯзиши in vitro Сунитиниб дар ҷилавгирӣ аз Kit ва FLT-3 самаранок аст. Сунитиниб як ингибитори муассири рақобатпазири ATP аз VEGFR2 (Flk1) ва PDGFRβ мебошад, KI мутаносибан 9 нМ ва 8 нМ аст, амал ба VEGFR2 ва PDGFR нисбат ба FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, ва интихоби src бештар аз 10 маротиба зиёд буд. Дар ҳуҷайраҳои гурусна NIH-3T3, ки VEGFR2 ё PDGFRβ-ро ифода мекунанд, Сунитиниб фосфоризатсияи аз VEGFR2 вобаста ва PDGFRβ-ро бо IC50 мутаносибан 10 нМ ва 10 нМ бозмедорад. Барои ҳуҷайраҳои NIH-3T3, ки аз ҳад зиёд PDGFRβ ё PDGFRa, Sunitinib паҳншавии аз ҷониби VEGF ба вуҷуд омадаро бо IC50 мутаносибан 39 нМ ва 69 нМ бозмедорад. Сунитиниб фосфоризатсияи навъи ваҳшии FLT3, FLT3-ITD ва FLT3-Asp835-ро бо IC50 аз 250 нМ, 50 нМ ва 30 нМ бозмедорад. Сунитиниб паҳншавии ҳуҷайраҳои MV4;11 ва OC1-AML5-ро бо IC50 мутаносибан 8 нМ ва 14 нМ бозмедорад ва апоптозро ба таври вобаста ба воя ба вуҷуд овард.
Омӯзиши in vivo Сунитиниб (20-80 мг / кг / рӯз) бо ҷилавгирии назарраси интихобшудаи фосфоризатсия ва сигнализатсияи VEGFR2 ё PDGFR дар vivo нишон дода шудааст, ки барои моделҳои гуногуни ксенографии варамҳо, аз ҷумла HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, ё MDA-MB-435 фаъолияти ба таври васеъ ба воя вобаста ба антитуморро нишон дод. Сунитиниб дар вояи 80 мг/кг/суб дар давоми 21 рӯз боиси регрессияи пурраи варам дар 6 аз 8 муш гардид ва дар охири табобат варамҳо дар давоми давраи мушоҳидаи 110-рӯза барқарор нашуданд. Даври дуюми муолиҷа бо Сунитиниб ҳанӯз ҳам бар зидди варамҳо самаранок буд, аммо аз даври аввали табобат пурра шифо наёфт. Табобати сунитиниб боиси коҳиши назарраси MVD варам гардид, ки дар глиомаҳои SF763T ~ 40% кам шуд. Табобати SU11248 боиси монеъ шудани пурраи афзоиши варамҳои иловагии ксенографтҳои люциферазаи PC-3M гардид, гарчанде ки дар андозаи варам кам набуд. Дар модели трансплантатсияи мағзи устухони FLT3-ITD, муолиҷаи Сунитиниб (20 мг/кг/рӯз) афзоиши ксеногрантҳои зеризаминии MV4;11 (FLT3-ITD) ва зинда мондани дарозмуддатро ба таври назаррас бозмедорад.

Тафсилоти маҳсулот

Тегҳои маҳсулот

Тавсифи бехатарӣ 24/25 - Аз тамос бо пӯст ва чашм худдорӣ кунед.
Кодекси HS 29337900

 

Муқаддима

Сунитиниб як ингибитори бисёрҳадафшудаи RTK мебошад, ки ҳадафи VEGFR2 (Flk-1) ва PDGFRβ бо IC50 аз 80 нМ ва 2 нМ мебошад ва инчунин c-Kit-ро бозмедорад.

  • гузашта:
  • Баъдӣ:
    • Паёми худро дар ин ҷо нависед ва ба мо бифиристед

    маҳсулоти марбут